Τιλδιπιροσίνη
.png)
.png)
.png)
.png)
Τιλδιπιροσίνη
Η τιλδιπιροσίνη είναι ένας νέος τύπος ημι-συνθετικού 16μελούς μακρολιδικού δακτυλίου αντιβιοτικού για ζώα, το οποίο είναι παράγωγο της τυλοσίνης.
Φαρμακολογική δράση
Η αντιβακτηριακή δράση της Tildipirosin είναι παρόμοια με αυτή της τυλοσίνης και έχει ισχυρή ανασταλτική δράση στα θετικά κατά Gram βακτήρια και σε ορισμένα αρνητικά κατά Gram βακτήρια.Ο αντιβακτηριακός μηχανισμός της Tildipirosin είναι ίδιος με αυτόν των μακρολιδίων.Μπορεί να συνδυαστεί με την υπομονάδα 50S του ριβοσώματος των ευαίσθητων βακτηρίων για να αναστείλει τη σύνθεση πεπτιδικών αλυσίδων ριβοπρωτεΐνης, επηρεάζοντας έτσι τη σύνθεση βακτηριακών πρωτεϊνών.Η αλληλεπίδραση των δύο συστατικών πιπεριδίνης που είναι μοναδικά για την Tildipirosin διαφοροποιεί τον μηχανισμό δράσης αυτού του φαρμάκου από την τυλοσίνη και την τιλμικοσίνη, όπου η 20-πιπεριδίνη κατευθύνεται στον αυλό για να παρεμποδίσει την ανάπτυξη των εκκολαπτόμενων πεπτιδίων.
Επειδή η τεδιροξίνη έχει 3 βασικές αμινομάδες, μπορεί να σχηματίσει διαφορετικές φορτισμένες μορφές υπό διαφορετικές συνθήκες pH.Η ποσότητα φορτίου είναι ένας βασικός παράγοντας για την καταστροφή της διαλυτότητας των βακτηριακών λιπιδίων και τη διείσδυση στην εξωτερική μεμβράνη των αρνητικών κατά Gram βακτηρίων, επομένως η βακτηριοστατική δραστηριότητα της Tildipirosin in vitro επηρεάζεται σε μεγάλο βαθμό από το pH.Σε όξινες συνθήκες, η αμινομάδα πρωτονιώνεται, με αποτέλεσμα τη μείωση της αντιβακτηριδιακής δράσης της τεδιροξίνης, ενώ υπό αλκαλικές συνθήκες, έχει ισχυρότερη αντιβακτηριακή δράση.
Οι μακρολίδες αναστέλλουν την έκκριση προφλεγμονωδών κυτοκινών, τη δράση της φωσφολιπάσης και την απελευθέρωση λευκοτριενίων και έχουν αντιφλεγμονώδη αποτελέσματα σε μακροφάγα και ουδετερόφιλα.Η τεδιροξίνη μειώνει τους φλεγμονώδεις μεσολαβητές που παράγονται κατά τη διάρκεια ορισμένων αποκρίσεων φλεγμονής ή στρες.
Αντιβακτηριδιακό φάσμα
Η τιλδιπιροσίνη είναι αποτελεσματική έναντι παθογόνων βακτηρίων που προκαλούν αναπνευστικές ασθένειες σε χοίρους και βοοειδή (όπως Pasteurella multocida, Actinobacillus pleuropneumoniae, Bordetella bronchiseptica, Haemophilus parasuis, Mannheim spp. κ.λπ.) η αντιβακτηριακή δράση της τιλμικοσίνης ήταν 2-32 φορές υψηλότερη. και η αντιβακτηριακή δράση κατά του εντερικού Escherichia coli ήταν καλύτερη από την τυλοσίνη και την τιλμικοσίνη.Είναι επίσης ευαίσθητο σε ορισμένα στελέχη μυκοπλάσματος, σπειροχαίτες, βρουκέλλα, κ.λπ. Μελέτες έχουν δείξει ότι η τεδιροξίνη έχει ισχυρότερη βακτηριοστατική δράση στο Haemophilus parasuis και το Bordetella bronchiseptica από τη φλορφενικόλη, αλλά πιο αδύναμη βακτηριοστατική δράση στους Actinobacillus pleuropneturellaa και Past.Η τιλδιπιροσίνη είναι βακτηριοκτόνος σε ορισμένα βακτήρια (όπως ο Haemophilus parasuis και ο Actinobacillus pleuropneumoniae), ενώ είναι κυρίως βακτηριοστατική σε ορισμένα βακτήρια (όπως η Pasteurella multocida).Για τα εντερικά βακτήρια, με τη μείωση της τιμής του pH (από 7,3 σε 6,7), το MIC της Tildipirosin αυξήθηκε, για παράδειγμα, το MIC της Tildipirosin έναντι της Salmonella Enteritidis και της Escherichia coli μπορεί να αυξηθεί από 2~8ug/m σε 64~256ug/mL .Επομένως, η επίδραση των αλλαγών του pH in vivo θα πρέπει να λαμβάνεται υπόψη κατά τη διεξαγωγή της in vivo αντιβακτηριακής δοκιμής Tildipirosin.Επιπλέον, το MIC της Tildipirosin έναντι των τυπικών στελεχών της Pasteurella multocida ήταν 0,5 μg/mL στον ορό, το οποίο ήταν 0,25 φορές χαμηλότερο από αυτό in vitro, το οποίο μπορεί να σχετίζεται με την επίδραση στον ορό.
Ο εντερόκοκκος-στρεπτόκοκκος στις αγελάδες γαλακτοπαραγωγής είναι ιδιαίτερα ανθεκτικός στην τεδιροξίνη.Η τιλδιπιροσίνη δεν είναι ευαίσθητη στα μεταλλαγμένα γονίδια που φέρουν Pasteurella multocida και Mannheimia haemolyticus.Ομοίως, τα γενετικά μεταλλαγμένα στελέχη του M. bovis είναι ανθεκτικά στα μακρολιδικά αντιβιοτικά συμπεριλαμβανομένης της Tildipirosin.Ορισμένα στελέχη Haemophilus parasuis έχουν επίσης βρεθεί ότι είναι φυσικά ανθεκτικά στην τεδιροξίνη.Το Mycoplasma bovis μπορεί γρήγορα να αποκτήσει ανθεκτικότητα στην Tildipirosin, αλλά λόγω της αργής ανάπτυξης του Mycoplasma, ο in vitro έλεγχος ευαισθησίας στα φάρμακα μπορεί να καθυστερήσει τη θεραπεία.Μελέτες έχουν δείξει ότι η περιοχή II (νουκλεοτίδιο 748) και η περιοχή V (Μεταλλάξεις στα νουκλεοτίδια 2059 και 2060) σχετίζονται με αυξημένη αντοχή στα μακρολίδια.Επομένως, η ευαισθησία του M. bovis στα μακρολιδικά φάρμακα μπορεί να ληφθεί γρήγορα με μοριακό έλεγχο αυτής της μετάλλαξης.
Περιεχόμενο
≥ 98%
Προσδιορισμός
Πρότυπο εταιρείας
Η Hebei Veyong pharmaceutical Co., Ltd, ιδρύθηκε το 2002 και βρίσκεται στην πόλη Shijiazhuang, στην επαρχία Hebei, στην Κίνα, δίπλα στην πρωτεύουσα του Πεκίνου.Είναι μια μεγάλη επιχείρηση κτηνιατρικών φαρμάκων με πιστοποίηση GMP, με Ε&Α, παραγωγή και πωλήσεις κτηνιατρικών API, σκευασμάτων, προαναμεμιγμένων ζωοτροφών και πρόσθετων ζωοτροφών.Ως Επαρχιακό Τεχνικό Κέντρο, η Veyong έχει δημιουργήσει ένα καινοτόμο σύστημα Ε&Α για νέα κτηνιατρικά φάρμακα και είναι η εθνικά γνωστή κτηνιατρική επιχείρηση που βασίζεται στην τεχνολογική καινοτομία, με 65 επαγγελματίες τεχνικούς.Η Veyong έχει δύο βάσεις παραγωγής: Shijiazhuang και Ordos, εκ των οποίων η βάση Shijiazhuang καλύπτει έκταση 78.706 m2, με 13 προϊόντα API, συμπεριλαμβανομένων Ivermectin, Eprinomectin, Tiamulin Fumarate, Oxytetracycline hydrochloride ects, και 11 γραμμές παραγωγής σκόνης ή διαλύματος. , premix, bolus, φυτοφάρμακα και απολυμαντικό, ects.Η Veyong παρέχει API, περισσότερα από 100 παρασκευάσματα με δική τους ετικέτα και υπηρεσία OEM & ODM.
Η Veyong αποδίδει μεγάλη σημασία στη διαχείριση του συστήματος EHS (Περιβάλλον, Υγεία & Ασφάλεια) και απέκτησε τα πιστοποιητικά ISO14001 και OHSAS18001.Η Veyong έχει εισαχθεί στις στρατηγικές αναδυόμενες βιομηχανικές επιχειρήσεις στην επαρχία Hebei και μπορεί να εξασφαλίσει τη συνεχή προμήθεια προϊόντων.
Η Veyong καθιέρωσε το πλήρες σύστημα διαχείρισης ποιότητας, έλαβε το πιστοποιητικό ISO9001, το πιστοποιητικό GMP της Κίνας, το πιστοποιητικό GMP APVMA της Αυστραλίας, το πιστοποιητικό GMP της Αιθιοπίας, το πιστοποιητικό Ivermectin CEP και πέρασε από την επιθεώρηση FDA των ΗΠΑ.Η Veyong διαθέτει επαγγελματική ομάδα εγγραφής, πωλήσεων και τεχνικής εξυπηρέτησης, η εταιρεία μας έχει κερδίσει εμπιστοσύνη και υποστήριξη από πολλούς πελάτες με εξαιρετική ποιότητα προϊόντων, υψηλής ποιότητας προπωλήσεις και εξυπηρέτηση μετά την πώληση, σοβαρή και επιστημονική διαχείριση.Η Veyong έχει κάνει μακροχρόνια συνεργασία με πολλές διεθνώς γνωστές φαρμακευτικές επιχειρήσεις ζώων με προϊόντα που εξάγονται σε Ευρώπη, Νότια Αμερική, Μέση Ανατολή, Αφρική, Ασία κ.λπ. σε περισσότερες από 60 χώρες και περιοχές.
